La composante gestagène des contraceptifs hormonaux est à l’origine de la protection contraceptive. Les gestagènes empêchent l’ovulation au milieu du cycle. En même temps, les gestagènes inhibent la croissance de la muqueuse utérine de sorte que l’œuf ne peut pas s’y implanter. Les gestagènes rendent le bouchon cervical du col utérin plus épais, ce qui empêche mieux les spermatozoïdes de passer. 

Il existe différents progestatifs qui exercent aussi des effets anti-androgéniques et peuvent donc être utilisés pour le traitement d’états pathologiques dus aux androgènes (par exemple acné ou une pousse accrue des poils chez les femmes).  


Oestrogènes

Bien que l’effet contraceptif soit dû aux gestagènes, les produits combinés contiennent en outre un œstrogène synthétique. Ce dernier permet d’assurer un cycle stable. Comme lors du cycle menstruel naturel, les effets des œstrogènes et des gestagènes se complètent.  

L’œstrogène le plus souvent utilisé est l’éthinyloestradiol. Il est utilisé aux doses de 15 à 50 mcg.